Al-Químicos

Al-Químicos = Chimia medicinei

Antivirale potențiale: produse naturale care vizează replicarea enzimelor virusurilor dengue și chikungunya

Descoperirea berberinei, abamectinei și ivermectinei ca antivirale împotriva chikungunya și a altor alfavirusuri

Virusul Chikungunya (CHIKV) este un arbovirus artritogen al genului Alphavirus, care a infectat milioane de oameni după reapariția sa în ultimul deceniu. În acest studiu, o linie celulară BHK conținând un replicon CHIKV stabil cu un reporter de luciferază a fost utilizată într-o platformă cu randament ridicat pentru a selecta aproximativ 3000 de compuși. După validarea inițială, 25 de compuși au fost aleși ca rezultate primare pentru validarea secundară cu infecție tip CHIKV de tip sălbatic și reporter, care a identificat trei compuși promițători. Abamectina (EC50 = 1,5 μM) și ivermectina (EC50 = 0,6 μM) sunt produse de fermentare generate de un actinomicet care locuiește în sol, Streptomyces avermitilis, în timp ce berberina (EC50 = 1,8 μM) este un alcaloid izochinolinic derivat din plante. Au inhibat replicarea CHIKV într-o manieră dependentă de doză și au avut o activitate antivirală largă împotriva altor alfavirusuri - virusul Semliki Forest și virusul Sindbis. Abamectina și ivermectina erau active și împotriva virusului febrei galbene, un flavivirus. Acești compuși au cauzat sinteza redusă a ARN-ului viral genomic și antigenomic CHIKV, precum și reglarea descendentă a expresiei proteinelor virale. Experimentele de timp de adăugare au sugerat, de asemenea, că acționează asupra fazei de replicare a ciclului infecțios viral.  Vezi Sursa AICI

Ce să mai citim? 

Virusul Misterios

Totul despre Vaccin

Europa este o "comoară pe care am moştenit-o"

Berberina alcaloidă antivirală reduce semnalizarea proteinei kinazei activată cu mitogen activată de virusul Chikungunya  Virusul Chikungunya (CHIKV) a infectat milioane de oameni din regiunile tropicale și subtropicale de la reapariția sa în ultimul deceniu. Recent, am identificat berberina alcaloidă vegetală netoxică ca o substanță antivirală împotriva CHIKV într-un ecran cu randament ridicat. Aici, arătăm că berberina este eficientă în mai multe tipuri de celule împotriva unei varietăți de tulpini CHIKV, de asemenea la o mare multiplicitate de infecții, consolidând potențialul berberinei ca medicament antiviral. Am exclus orice efect al acestui compus asupra intrării virusului sau asupra activității replicazei virale. O matrice de fosfokinază umană a dezvăluit că infecția CHIKV a activat în mod specific căile de semnalizare a proteinelor kinazei majore activate cu mitogen (MAPK), kinaza extracelulară legată de semnal (ERK), p38 și c-Jun NH 2-kinaza terminală (JNK). La tratamentul cu berberină, această activare MAPK indusă de virus a fost redusă semnificativ. Analizele ulterioare cu inhibitori specifici ai acestor kinaze au indicat faptul că cascadele de semnalizare ERK și JNK sunt importante pentru generarea virionilor descendenți. Spre deosebire de inhibitorii specifici MAPK, berberina a redus activarea indusă de virus a tuturor căilor majore MAPK și a dus la o reducere mai puternică a titrurilor virale. Mai mult, am evaluat eficacitatea in vivo a berberinei într-un model de șoarece și am măsurat o reducere semnificativă a bolii inflamatorii induse de CHIKV. Pe scurt, demonstrăm eficacitatea berberinei ca medicament împotriva CHIKV și subliniem importanța căilor de semnalizare MAPK în ciclul infecțios cu alphavirus.

Importanţă: Virusul Chikungunya (CHIKV) este un virus transmis de țânțari care provoacă dureri musculare și articulare severe și persistente și sa răspândit recent în America. Nu există niciun medicament autorizat pentru a contracara acest virus. În acest studiu, raportăm că alcaloidul berberină este antiviral împotriva diferitelor tulpini CHIKV și în mai multe linii celulare umane. Am demonstrat că berberina a redus în mod colectiv activarea indusă de virus a semnalizării proteinei kinazei celulare activate de mitogen. Relevanța acestor cascade de semnalizare în ciclul de viață viral a fost subliniată de inhibitori specifici ai acestor căi de kinază, care au scăzut producția de virioni descendenți. Berberina a redus semnificativ boala inflamatorie indusă de CHIKV la un model de șoarece, demonstrând eficacitatea medicamentului in vivo În general,  Vezi Sursa AICI

Măsuri de maximă protecție

Robotul ADN ar putea ucide celulele canceroase

SARS a fost o boală relativ rară; la sfârșitul epidemiei, în iunie 2003

Fii propriul tău nutriționist  

Virusul Dengue (DENV) și virusul chikungunya (CHIKV) sunt arbovirusuri reemergente care sunt transmise de țânțarii din genul Aedes. În ultimele decenii, acești viruși au fost responsabili pentru milioane de cazuri de infecție și mii de decese în întreaga lume. Prin urmare, în ultimii ani au fost efectuate mai multe investigații pentru a găsi compuși antivirali pentru tratamentul infecțiilor cu DENV și CHIKV. O strategie atractivă este screeningul compușilor care vizează enzimele implicate în replicarea atât a DENV, cât și a CHIKV. În această revizuire, descriem progresele în evaluarea produselor naturale care vizează enzimele implicate în replicarea acestor viruși. Vezi Sursa AICI

Inhibarea replicării virusului chikungunya de către harringtonină, un nou antiviral care suprimă expresia proteinelor virale

Virusul Chikungunya (CHIKV) este un virus transmis de țânțari care a reapărut ca o amenințare semnificativă pentru sănătatea publică în ultimul deceniu. De la epidemia de febră chikungunya 2005-2006 din insula La Réunion din Oceanul Indian, milioane de oameni din peste 40 de țări au fost infectați. În ciuda acestui fapt, în prezent nu există tratament antiviral pentru infecția cu chikungunya. În acest studiu, a fost dezvoltată o platformă de screening bazată pe imunofluorescență pentru a identifica potențialii inhibitori ai infecției cu CHIKV. Un ecran primar a fost efectuat folosind o bibliotecă de compuși cu produse naturale foarte purificate, iar 44 de compuși care prezintă o inhibare ≥70% a infecției cu CHIKV au fost identificați ca rezultate pozitive. Dintre acestea, patru au fost selectate pentru teste de inhibare dependente de doză pentru a confirma activitatea lor anti-CHIKV. Harringtonina, un alcaloid de cefalotaxină, a prezentat o inhibiție puternică a infecției cu CHIKV (50% concentrație eficientă [EC (50)] = 0,24 μM) cu citotoxicitate minimă și a fost selectată pentru elucidarea mecanismului său antiviral. Studiile privind timpul de adăugare, testele de cotratare și transfecția directă a ARN genomic viral au indicat faptul că harringtonina a inhibat un stadiu incipient al ciclului de replicare a CHIKV care a avut loc după intrarea virală în celule. În plus, transcrierea inversă cantitativă-PCR (qRT-PCR) și analizele Western blot au indicat faptul că harringtonina afectează producția de ARN CHIKV, precum și expresia proteinelor virale. Tratamentul harringtoninei împotriva virusului Sindbis, un alfavirus înrudit, a sugerat că harringtonina ar putea inhiba alte alfavirusuri. Acest studiu sugerează pentru prima dată că harringtonina își exercită efectele antivirale prin inhibarea sintezei de proteine ​​virale CHIKV. 24 μM) cu citotoxicitate minimă și a fost selectat pentru elucidarea mecanismului său antiviral. Studiile efectuate la momentul adăugării, testele de cotratare și transfecția directă a ARN genomic viral au indicat faptul că harringtonina a inhibat un stadiu incipient al ciclului de replicare a CHIKV care a avut loc după intrarea virală în celule. În plus, transcrierea inversă cantitativă-PCR (qRT-PCR) și analizele Western blot au indicat faptul că harringtonina afectează producția de ARN CHIKV, precum și expresia proteinelor virale. Tratamentul harringtoninei împotriva virusului Sindbis, un alfavirus înrudit, a sugerat că harringtonina ar putea inhiba alte alfavirusuri. Acest studiu sugerează pentru prima dată că harringtonina își exercită efectele antivirale prin inhibarea sintezei de proteine ​​virale CHIKV. 24 μM) cu citotoxicitate minimă și a fost selectat pentru elucidarea mecanismului său antiviral. Studiile privind timpul de adăugare, testele de cotratare și transfecția directă a ARN genomic viral au indicat faptul că harringtonina a inhibat un stadiu incipient al ciclului de replicare a CHIKV care a avut loc după intrarea virală în celule. În plus, transcrierea inversă cantitativă-PCR (qRT-PCR) și analizele Western blot au indicat faptul că harringtonina afectează producția de ARN CHIKV, precum și expresia proteinelor virale. Tratamentul harringtoninei împotriva virusului Sindbis, un alfavirus înrudit, a sugerat că harringtonina ar putea inhiba alte alfavirusuri. Acest studiu sugerează pentru prima dată că harringtonina își exercită efectele antivirale prin inhibarea sintezei proteinelor virale CHIKV. Studiile privind timpul de adăugare, testele de cotratare și transfecția directă a ARN genomic viral au indicat faptul că harringtonina a inhibat un stadiu incipient al ciclului de replicare a CHIKV care a avut loc după intrarea virală în celule. În plus, transcrierea inversă cantitativă-PCR (qRT-PCR) și analizele Western blot au indicat faptul că harringtonina afectează producția de ARN CHIKV, precum și expresia proteinelor virale. Tratamentul harringtoninei împotriva virusului Sindbis, un alfavirus înrudit, a sugerat că harringtonina ar putea inhiba alte alfavirusuri. Acest studiu sugerează pentru prima dată că harringtonina își exercită efectele antivirale prin inhibarea sintezei de proteine ​​virale CHIKV. Studiile efectuate la momentul adăugării, testele de cotratare și transfecția directă a ARN genomic viral au indicat faptul că harringtonina a inhibat un stadiu incipient al ciclului de replicare a CHIKV care a avut loc după intrarea virală în celule. În plus, transcrierea inversă cantitativă-PCR (qRT-PCR) și analizele Western blot au indicat faptul că harringtonina afectează producția de ARN CHIKV, precum și expresia proteinelor virale. Tratamentul harringtoninei împotriva virusului Sindbis, un alfavirus înrudit, a sugerat că harringtonina ar putea inhiba alte alfavirusuri. Acest studiu sugerează pentru prima dată că harringtonina își exercită efectele antivirale prin inhibarea sintezei proteinelor virale CHIKV. și transfecția directă a ARN genomic viral a indicat faptul că harringtonina a inhibat un stadiu incipient al ciclului de replicare a CHIKV care a avut loc după intrarea virală în celule. În plus, transcrierea inversă cantitativă-PCR (qRT-PCR) și analizele Western blot au indicat faptul că harringtonina afectează producția de ARN CHIKV, precum și expresia proteinelor virale. Tratamentul harringtoninei împotriva virusului Sindbis, un alfavirus înrudit, a sugerat că harringtonina ar putea inhiba alte alfavirusuri. Acest studiu sugerează pentru prima dată că harringtonina își exercită efectele antivirale prin inhibarea sintezei de proteine ​​virale CHIKV. și transfecția directă a ARN genomic viral a indicat faptul că harringtonina a inhibat un stadiu incipient al ciclului de replicare a CHIKV care a avut loc după intrarea virală în celule. 

În plus, transcrierea inversă cantitativă-PCR (qRT-PCR) și analizele Western blot au indicat faptul că harringtonina afectează producția de ARN CHIKV, precum și expresia proteinelor virale.

 Tratamentul harringtoninei împotriva virusului Sindbis, un alfavirus înrudit, a sugerat că harringtonina ar putea inhiba alte alfavirusuri. Acest studiu sugerează pentru prima dată că harringtonina își exercită efectele antivirale prin inhibarea sintezei proteinelor virale CHIKV. 

Tratamentul harringtoninei împotriva virusului Sindbis, un alfavirus înrudit, a sugerat că harringtonina ar putea inhiba alte alfavirusuri. Acest studiu sugerează pentru prima dată că harringtonina își exercită efectele antivirale prin inhibarea sintezei proteinelor virale CHIKV.

 Tratamentul harringtoninei împotriva virusului Sindbis, un alfavirus înrudit, a sugerat că harringtonina ar putea inhiba alte alfavirusuri. 

Acest studiu sugerează pentru prima dată că harringtonina își exercită efectele antivirale prin inhibarea sintezei proteinelor virale CHIKV.

Vezu Sursa AICI

Chimia medicinală a virusului Chikungunya

Virușii antropodici (arbovirusuri) reprezintă o amenințare importantă pentru sănătatea umană și animală la nivel global. Dintre acestea, bolile zoonotice reprezintă miliarde de cazuri de boli umane și milioane de decese în fiecare an, reprezentând o problemă tot mai mare de sănătate publică. Virusul Chikungunya aparține genului Alphavirus din familia Togariridae și se transmite în principal prin mușcătura țânțarilor femele din speciile Aedes aegypti și / sau A. albopictus. Această revizuire se va concentra asupra chimiei medicinale a virusului Chikungunya, inclusiv a produselor sintetice și naturale, precum și a compușilor proiectați rațional.

Vezi Sura AICI

Unul dintre marile progrese care a marcat o etapă importantă în secolul al XX-lea și care, evident, va continua să avanseze în al 21-lea, a fost dezvoltarea spectaculoasă a medicinei. Cercetările, noile tehnici, precum și talentul și devotamentul profesioniștilor, cum ar fi medicii, farmaciștii și alți cercetători, au condus la niveluri de speranță și calitate a vieții care nu puteau fi nici măcar imaginate acum doar un secol.

Contribuția industriei chimice a fost fundamentală în multe domenii, dar mai ales în domeniul sănătății. Fără chimie, medicina și chirurgia s-ar fi blocat în practicile secolului al XIX-lea.

În Spania, conform datelor Asociației Naționale de Cardiologie, 125.000 de persoane se bucură de o calitate a vieții mai bună datorită unui stimulator cardiac din plastic.

În plus, alte produse din domeniul sănătății au ca componentă principală plasticul: seringi, lentile de contact, proteze, capsule, recipiente pentru produse farmaceutice, pungi de sânge și ser, mănuși, filtre pentru hemodializă, supape, tencuieli, ochelari și chiar ambalajul din fiecare dintre secțiile dintr-un spital este construit cu materiale plastice. Sectorul spitalicesc din Spania a consumat în 2001 mai mult de 83.000 de tone de materiale plastice. Un exemplu simplu este un „cateter” care, de exemplu, introduce printr-o arteră și rezolvă o obstrucție, trebuie să fie de unică folosință, flexibil, dar ferm și, mai presus de toate, igienic. În acest sens, materialul care, astăzi, oferă cele mai multe garanții în această funcție este PVC-ul.

Produsele de curățare, gazele pentru respirația asistată, fibrele din îmbrăcămintea chirurgicală, mănușile din latex sunt doar un exemplu minim al numeroaselor obiecte de origine chimică pe care le putem găsi într-un spital. Dacă toată viața este chimie, medicina este cu atât mai mult.  Vezi Sursa AICI

Ce să mai citim? 

Virusul Misterios

Europa este o "comoară pe care am moştenit-o"

Măsuri de maximă protecție

Robotul ADN ar putea ucide celulele canceroase

SARS a fost o boală relativ rară; la sfârșitul epidemiei, în iunie 2003

Fii propriul tău nutriționist  

Planet REBOOT

Element chimic

Un element chimic este un tip de materie formată din atomi de același fel. ¹ În forma sa cea mai simplă, are un anumit număr de protoni în nucleul său , făcându-l să aparțină unei categorii unice clasificate după numărul său atomic , chiar dacă poate afișa mase atomice diferite .

Un atom cu molecule este acea substanță care nu poate fi descompusă printr-o reacție chimică , în altele mai simple. Pot exista doi atomi ai aceluiași element cu caracteristici diferite și, în cazul în care aceștia au numere de masă diferite, aparțin aceluiași element, dar în ceea ce este cunoscut ca unul dintre izotopii săi . De asemenea, este important să se facă diferența între „elementele chimice” ale unei substanțe simple . Elementele se găsesc pe tabelul periodic al elementelor .

Vezi Sursa AICI

La quimica de la medicina

Uno de los grandes avances que ha marcado un hito en el siglo XX y que evidentemente seguirá avanzando en el XXI, ha sido el espectacular desarrollo de la medicina. La investigación, las nuevas técnicas, y también el talento y dedicación de profesionales como los médicos, farmacéuticos y otros investigadores, han dado lugar a cotas de esperanza y calidad de vida que no podían ni imaginarse hace tan sólo un siglo.
La aportación de la industria química ha sido fundamental en muchos campos, pero especialmente en el ámbito de la salud. Sin la química, la medicina y la cirugía se hubieran estancado en prácticas propias del siglo XIX.
En España, según datos de la Asociación Nacional de Cardiología, 125.000 personas disfrutan de una mejor calidad de vida gracias a un marcapasos fabricado con plástico.
Además, otros productos del área sanitaria tienen el plástico como principal componente: jeringuillas, lentillas, prótesis, cápsulas, envases de productos farmacéuticos, bolsas de sangre y suero, guantes, filtros para hemodiálisis, válvulas, tiritas, gafas, e incluso el acondicionamiento de cada una de las salas de un hospital se construye con materiales plásticos. El sector hospitalario en España consumió en 2001 más de 83.000 toneladas de plásticos. Un ejemplo sencillo es un “catéter” para, por ejemplo, introducir por una arteria y solucionar una obstrucción, tiene que ser desechable, flexible pero firme y, sobre todo, higiénico. En este sentido, el material que, hoy por hoy, ofrece más garantías en esta función es el PVC.
Los productos de limpieza, los gases para la respiración asistida, las fibras de la ropa de quirófano, los guantes de látex, constituyen tan sólo un mínimo ejemplo de los múltiples objetos de origen químico que podemos encontrar en un hospital. Si toda la vida es química, la medicina lo es más aún.